Ezetrol

Farmakoloģiskā darbība

Viena tablete satur Ezetrola  Iepakošanas Ezetrol
 10 mg aktīvās vielas - ezetimībs. Kā izmanto palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija laurilsulfāts, povidons, magnija stearāts, kroskarmelozes nātrija sāls, laktozes monohidrāts.

Ezetrol attiecas uz grupu, lipīdu līmeni pazeminošus narkotikas. Zāles ir paredzēta perorālai ievadīšanai. Par šo zāļu darbības mehānisms atšķiras no citiem analogiem Ezetrola klases lipīdu līmeni pazeminošas zāles, piemēram, statīnus, fibrātus un augu sterīnu. Kad injicēts tievajās zarnās, narkotiku ir koncentrēta suka robežas tievo zarnu un traucē uzsūkšanos holesterīna, holesterīna pazemināšanai piegādi uz aknām, kuru aknas samazinās tās koncentrāciju.

Ezetrol ietekmē arvien izdalīšanos žultsskābju. Pēc divu nedēļu klīniskā pētījuma kurā piedalījās 18 pacienti, tika konstatēts, ka adopcija Ezetrola samazina holesterīna uzsūkšanos par 54%. Tas samazina iespēju saslimt ar aterosklerozi. Pētījumi liecina, ka mirstību, ko izraisa sirds un asinsvadu slimībām, ir tieši saistīta ar kopējo holesterīna līmeni, saskaņā ar tās samazināšana pazemina saslimstību un mirstību.

Farmakokinētika Ezetrola

Pēc iekšķīgas Ezetrol ātri uzsūcas tievajās zarnās un aknās, veidojot farmakoloģiski aktīvas fenola glikuronīdu. Maksimālā koncentrācija glikuronīda plazmas notiek 1-2 stundu laikā, ezetimībs - 5-12 stundas. Sakarā ar gandrīz pilnīgu nešķīst ūdenī narkotikas nevar noteikt savu absolūto biopieejamību.

Standarta vienu devu 10 mg, vienlaikus ar ēdienu neietekmē biopieejamību Ezetrola. Narkotiku saistās ar olbaltumvielām asinīs 99,7%

Ezetrola metabolisms notiek galvenokārt aknās un tievo zarnu konjugāciju (reakcija II fāzes) ar glikuronīda. Narkotiku izdalās ar žulti.

20 mg norīšana marķētas 14C ezetimībs, ezetimībs līmenis plazmā bija 93% plazmas radioaktivitātes. Ar tuvākajās 48 stundās, radioaktīvās pēdas asins plazmā tika atrasts. Pussabrukšanas Ezetrola aptuveni 22 stundas. No kopējā skaita devu, 10 dienas, tas izdalās ar urīnu aptuveni 11%, no apmēram 78% fēcēs.

Dati par farmakokinētiku bērniem līdz 10 gadiem, ir klāt. Rādītāji metabolisma un uzsūkšanās no narkotiku pieaugušajiem un pusaudžiem no 10 līdz 18 gadiem ir vienādi.

Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem nav nepieciešama, lai izvēlētos atsevišķu devu. Sievietēm ir nedaudz augstāki, apmēram 20%, koncentrācija narkotiku asins plazmā nekā vīriešiem.

Liecība

  • homozigotiska sitosterolemia;
  • Primārā Hiperholesterolēmija;
  • homozigotiska ģimenes hiperholesterinēmija.

Kontrindikācijas Ezetrola

  • Aknu mazspēja (vidēji un smagi);
  • laktozes nepanesamība;
  • paaugstināta jutība pret narkotikām;
  • vecums 18 gadi.

Jāievēro piesardzība  Tabletes Ezetrol
   ievadot zāles pacientiem, kuri saņem ciklosporīnu. Nelietojiet analogiem Ezetrola vienlaicīgi ar fibrātiem, lai iegūtu datus par klīnisko pētījumu rezultātus.

Devas Ezetrola

Pirms ārstēšanas pacientiem vajadzētu ievērot Ezetrolom lipīdu līmeni pazeminošu diētu, kuras mērķis ir samazināt holesterīna līmeni. Veikt Ezetrol var būt, neatkarīgi no ēšanas.

10 mg dienā - devas ieteicams instrukcija Ezetrola kā monoterapiju vai kombinācijā ar statīnu.

Pacientiem ar viegliem nieru darbības traucējumiem, vai aknu un gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama individuāla devu. Ja vidēji smaga vai smaga aknu darbības traucējumi saņemšanas Ezetrola ieteicama.

Pārdozēt

No šiem pārdozēšanas Ezetrolom pārskatā konstatēts, ka vairumā gadījumu, pārdozēšana nav pievienoti blakusparādību un kad tie notiek tie nav izteiktas un pārejošas.

In pārdozēšanas Ezetrolom, instrukcijas ieteicams uzturēšanu un simptomātisku terapiju.

Mijiedarbība ar citām zālēm Ezetrola

Ezetrol neietekmē perorālo kontracepcijas (levonorgestrelu un etinilestradiola), dapsonu, glipizīdu, midazolāmu, tolbutamīdu, dekstrometorfāna, digoksīnu un varfarīnu.

Kombinācija cimetidīnu neietekmē tā biopieejamību.

Kad vienlaicīgi ar antacīdiem uzsūkties ir samazināts, neietekmējot tā biopieejamību.

Apvienojot Ezetrola saņem gemfibrozilu un fenofibrāts palielina kopējo koncentrāciju narkotika 1,5-1,7 reizes.

Nav datu par drošību vienlaicīgi saņem ar fibrātiem, kas var palielināt holesterīna izvadīšanai no organisma, kā rezultātā žultsakmeņu slimību, var rasties. Tāpēc nav ieteicis iecelt gan analogo Ezetrola un fibrātu.

Klīniski nozīmīgu farmakokinētisko mijiedarbību Ezetrola ar rosuvastatīna, fluvastatīnu, lovastatīna, pravastatīna, simvastatīna un atorvastatīnu ir identificēti.

Grūtniecība un zīdīšana

Par lietošanu grūtniecēm rezultātu Ezetrola vēl nav saņemta, tāpēc lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama Ezetrola norādījumu. Nosakot sākumu grūtniecības jāpārtrauc narkotiku lietošana.

Par vaislas Ezetrola krūts pienu nav datu, tāpēc ir ieteicams pārtraukt zīdīšanu, pirms sākat lietot narkotikas.

Blakusparādības Ezetrola

Klīniskajos pētījumos līdz 14 nedēļām, kurā piedalījās 3366 pacienti, tika konstatēts, labi panesama ar dienas devu 10 mg kombinācijā ar statīnu vai kā monoterapiju. Viņi tika fiksētas ātri un viegli pārejošas blakusparādības, blakusparādību sastopamība neatšķīrās no kursa placebo grupā.

Ja vien, šādas blakusparādības: caureja, sāpes vēderā, galvassāpes.

Kad kopā Ezetrola un statīnu var notikt: mialģija, slikta dūša, vēdera uzpūšanās, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, nogurums, galvassāpes.

Šīs klīniskās pieteikumi Ezetrola atsauksmēm parādīja iespēju šādām blakusparādībām: parestēzija, slikta dūša, pankreatīts, ādas izsitumi, trombocitopēnija, angioneirotiskā tūska, reti - rabdomiolīze, miopātija.

Uzglabāšanas nosacījumi

Narkotiku tiek glabāta bērniem nepieejamā vietā istabas temperatūrā.





Яндекс.Метрика