Cimetidīnu

Farmakoloģiskās iedarbības Cimetidīns

Cimetidīns ir histamīna bloķētājs H2 receptoriem. Tas kavē ražošanas sālsskābes stimulēja pārtiku, gastrīna, acetilholīna un histamīna. Līmeņa samazinājums sālsskābes, pH palielina vai samazina aktivitāti pepsīns.  Cimetidīns tablešu formā

Cimetidīns sākas kuņģa gļotādas aizsargspējas, dziedē bojājumus, ko izraisa darbības sālsskābes. Tas samazina koncentrāciju citohroma P450. Ietekme uz adrenerģiskos receptorus, nav anestezējoša iedarbība. Saņemot cimetidīns iekšā terapeitisko efektu notiek pēc 1 stundas un turpina darboties 4-5 stundas.

Farmakokinētika

Cimetidīns pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu traktā. Metabolisms notiek "pirmā loka". Biopieejamība - 60-70%. Maksimālā koncentrācija plazmā uzņemšanu tukšā dūšā, tiek sasniegta pēc 1 stundas, 3 stundas vēlāk, otrs maksimums var novērot. Cimetidīns tiek izplatīta organisma audos. Saistīties ar plazmas proteīniem līmenis - 20%.

Pussabrukšanas Tsimetidina - aptuveni 2 stundas, ar nieru darbības traucējumiem var palielināt. Rakstiet galvenokārt neizmainītā veidā ar urīnu. Klīrenss Cimetidīns palielināts pacientiem, kuri saņēma apdegumus.

Devas Cimetidīns

Instrukcija Cimetidīns ieteicams iestatīt devu, pamatojoties uz pacienta vispārējo stāvokli. Pieaugušiem pacientiem vienots deva 100-800 mg.

Ievadot intravenozi, Cimetidīns viena deva ir 200 mg, intravenoza infūzija - 400 mg. Maksimālā pieļaujamā dienas deva, neatkarīgi no lietošanas metodi, nedrīkst pārsniegt 2 gadus

Maksimālā pieļaujamā deva cimetidīna bērniem no 1 gada vecuma un vecāki, neatkarīgi no ievadīšanas veida - 25-30 mg / kg / dienā dalītās devās. Bērni līdz vienam gadam - 20 mg / kg / dienā.

Mijiedarbība ar citām zālēm Cimetidīnu

Vienlaicīga ārstēšana ar alumīnija hidroksīdu saturošu magnija hidroksīds antacīdiem var samazināt uzsūkšanos cimetidīnu. Kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem - hipoglikēmiskajām aģentiem - reizēm ir hipoglikēmija.

Kombinācijas cimetidīna chlordiazepoxide, Klorazepāts, triazolāmu, alprazolāmu, diazepāms, klobazamom, nitrazepama, flurazepama paaugstina koncentrāciju benzodiazepīnu asins plazmā. Var pastiprināt sedāciju.

Vienlaicīga piemērošana paaugstina koncentrāciju amiodaronu asinīs dēļ palēnināt savu metabolismu.

Cimetidīns kombinācija ar atenololu dažos gadījumos izraisīt smagu bradikardiju.

In vienlaicīgi saņem ar benzilpenicilīnam palielina savu biopieejamību.

Vienlaicīga ārstēšana ar vekuronija hlorīdu, verapamilu, gallopamilom uzlabo darbību šīm zālēm.

Kombinācija ar indometacīnu samazina tā koncentrācija asins plazmā, neietekmējot tā pretiekaisuma iedarbība.

Ketokonazola un itrakonazola kombinācija mazina to uzsūkšanos kuņģa-zarnu traktā.

Cimetidīns samazina klīrensu lidokaīna un palielina tās koncentrācija asins plazmā var izraisīt paaugstinātu blakusparādību lidokaīnu.

Grūtniecība un zīdīšana

Sakarā ar to, ka cimetidīns var iekļūt placentāro barjeru un izdalās mātes pienā, jāievēro piesardzība narkotikas grūtniecības un zīdīšanas laikā.  Cimetidīnu ampulās

Blakusparādības Cimetidīns

  • pēkšņa atcelšana cimetidīns recidīvi no peptiskas čūlas;
  • vemšana, pankreatīts, meteorisms, hepatīts, slikta dūša, caureja, dzelte;
  • miegainība, depresija, nogurums, reibonis, emocionāla labilitāte, halucinācijas, uzbudinājums, trauksme, nervozitāte, psihoze, galvassāpes, hipertermija, apjukums, samazināts libido;
  • nieze, ādas izsitumi, apsārtums, eksfoliatīvs dermatīts, erythema multiforme, angioneirotiskā tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms;
  • iespējams vīriešiem (jo īpaši pie lielākām devām) samazinātā potences, ginekomastija;
  • reti - trombocitopēnija, leikopēnija, pancitopēnija, neitropēnija, agranulocitoze, aplastiskā un hemolītiskā anēmija, eozinofīlija;
  • bradikardija, AV blokāde, tahikardija, samazināts asinsspiediens, vaskulīts;
  • intersticiāls nefrīts, urīna aizture;
  • artralģija, mialģija, polimiozīts;
  • matu izkrišana.

Indikācijas Cimetidīns

  • simptomātiska čūlas;
  • sistēmiska mastocitoze;
  • čūla akūtā fāzē;
  • Vairāku endokrīno adenomatoze;
  • profilakse recidīvu peptiskas čūlas slimības;
  • grēmas (izraisa hyperacidity);
  • refluksa ezofagīts.

Saskaņā ar norādījumiem cimetidīnu, tas var tikt izmantots kā palīgterapija aizkuņģa dziedzera fermentu nepietiekamību, reimatoīdā artrīta, nātrene (akūta).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret cimetidīnu.

Brīdinājumi

To jālieto piesardzīgi pacientiem ar cimetidīnu sirds mazspēju, hroniska, asins slimību, aknu ciroze, nieru vai aknu mazspēja, imūnsupresiju, bērniem un pusaudžiem līdz 16 gadiem.

Pirms protams, pārliecinieties, pacientam nav ļaundabīgo slimību gremošanas sistēmu.

Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem ir nepieciešama īpaša pielāgotas dozēšanas shēmu.

Ar ilgstošu lietošanu ir nepieciešams veikt sistemātisku uzraudzību aknas un asinis. Instrukcija Cimetidīns nav ieteicams pēkšņi pārtraukt lietot narkotikas, jo risks ir peptiska čūlas atkārtošanās.





Яндекс.Метрика